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Mefenesina

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Mefenesina
Nombre (IUPAC) sistemático
3-o-oxitolueno-1,2-propanodiol
Identificadores
Número CAS 59-47-2
Código ATC M03BX06
Código ATCvet No adjudicado
PubChem 4059
Datos químicos
Fórmula C10H14O3 
Peso mol. 182.216 g/mol
Datos clínicos
Nombre comercial Tolserol®,
Uso en lactancia Permitido su uso en lactancia con reservas y monitoreo médico. (en la mayoría de los países)
Cat. embarazo Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)
Estado legal Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX)
Vías de adm. Vía tópica/Vía oral

La mefenesina es un relajante muscular de acción central que puede ser usado como antídoto para el envenenamiento por estricnina. Produce relajación muscular sin pérdida del conocimiento, de efecto superficial y parecido al curare, pero no por bloqueo de la unión neuromuscular sino por la depresión selectiva de la transmisión de reflejos por la médula espinal.

Descripción

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Polvo blanco, cristalino y de sabor amargo, produciendo entumecimiento o anestesia de la lengua.

Toxicología

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Es especialmente peligroso y potencialmente fatal en combinación con alcohol y otros depresores.[1]​ Fue usado por el Dr. Bernard Ludwig y el Dr. Frank Milan Berger para sintetizar meprobamato, el primer tranquilizante de uso clínico extendido. La mefenesina ya no está disponible en Norteamérica pero se usa en Francia, Italia y algunos otros países.[2]​ Ha sido reemplazado por el metocarbamol que tiene mejor absorción.[3]​ La mefesina puede ser un antagonista de los receptores NMDA.[4]

Debido a sus beneficiosos efectos contra el espasmo muscular[5]​ y los movimientos involuntarios de las enfermedades de los ganglios basales, se ha prescrito con éxito en el tratamiento sintomático de ciertos pacientes con hemiplejía,[6]​ paraplejía y diplejía, en la parálisis cerebral espástica, esclerosis múltiple,[7]​ parkinsonismo y espasmo de la artritis reumatoide; en el control de las convulsiones tetánicas, espondilitis[8]​ y hernia discal y bursitis. También se usa para el tic facial, dolor o inquietud postoperatoria causados por espasmos, en ciertas formas de epilepsia y para aliviar el dolor talámico. Por sus efectos sedantes ha dado buenos resultados en el tratamiento de los alcohólicos.[9]​ Asimismo se ha usado para obtener relajación muscular en la anestesia quirúrgica, sobre todo en las intervenciones ortopédicas, pero su empleo va decreciendo porque se precisa de grandes concentraciones y porque, a más de 2 por 100, puede producir hematuria. Tiene, además, una acción anestésica local.

Enlaces externos

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  • «[Severe contact dermatitis caused by mephenesin]». Ann Dermatol Venereol 123 (3): 185-7. 1996. PMID 8761781. 
  • «Rigidity in rats due to radio frequency decerebration and effects of chlorpromazine and mephenesin». Gen Pharmacol 18 (1): 57-9. 1987. PMID 3557053. doi:10.1016/0306-3623(87)90170-4. 

Referencias

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  1. «Mephenesin». MIMS. Archivado desde el original el 30 de enero de 2012. Consultado el 21 de junio de 2016. 
  2. «Mephenesin». Drugs.com. 
  3. Huf, Ernst. «Comparative Plasma Levels of Mephenesin, Mephenesin Carbamate and Methocarbamol». Experimental Biology & Medicine. Consultado el 8 de enero de 2014. 
  4. «Anticonvulsant Effect of Guaifenesin against Pentylenetetrazol-Induced Seizure in Mice». Iran J Med Sci 38 (2): 116-21. 2013. PMC 3700057. PMID 23825891. 
  5. «Skeletal muscle spasm empirically treated with mephenesin (tolserol) and diathermy; analysis of one hundred and six cases as compared with fifty nine control cases». Ind Med Surg 21 (12): 599-601. 1952. PMID 13010856. 
  6. «Drug therapy in ambulatory hemiplegia and degenerative joint disease». Ind Med Surg 21 (12): 495. 1956. PMID 13366460. 
  7. «Mephenesin in the treatment of spasticity in multiple sclerosis». J Nerv Ment Dis 116 (3): 198-209. 1952. PMID 12991076. 
  8. https://www.google.com/patents/US2890985
  9. http://citeseerx.ist.psu.edu/viewdoc/download?doi=10.1.1.566.6022&rep=rep1&type=pdf Página 644